Le GHRP-2 stimule la sécrétion de GH chez les patients adultes GH-déficients : étude pharmacodynamique
PubMed / NCBI
Résumé
Cette étude pharmacodynamique de phase II a évalué le GHRP-2 (pralmorelin) chez 24 patients adultes présentant un déficit en hormone de croissance. Le GHRP-2 a été administré par voie intraveineuse (1 μg/kg) et sous-cutanée (1-3 μg/kg). Le peptide a induit une libération puissante et reproductible de GH, avec un pic moyen de 38 ng/mL (vs <1 ng/mL au baseline) survenant 15-30 min après injection. La réponse au GHRP-2 était dose-dépendante et supérieure à celle obtenue avec le GHRH seul. La synergie GHRP-2 + GHRH a produit des pics de GH allant jusqu'à 80 ng/mL. Le GHRP-2 agit via les récepteurs de la ghréline (GHS-R1a) hypothalamiques et hypophysaires, amplifiant la signalisation calcique dans les somatotropes. Contrairement à la ghréline, le GHRP-2 ne stimule pas significativement l'appétit aux doses thérapeutiques. Le profil de sécurité était excellent. Le GHRP-2 (Pralmorelin, GHRP Kaken) a été approuvé au Japon comme test diagnostique du déficit en GH.
Résumé des conclusions
Cette étude pharmacodynamique de phase II a évalué le GHRP-2 (pralmorelin) chez 24 patients adultes présentant un déficit en hormone de croissance. Le GHRP-2 a été administré par voie intraveineuse (1 μg/kg) et sous-cutanée (1-3 μg/kg). Le peptide a induit une libération puissante et reproductible de GH, avec un pic moyen de 38 ng/mL (vs <1 ng/mL au baseline) survenant 15-30 min après injection. La réponse au GHRP-2 était dose-dépendante et supérieure à celle obtenue avec le GHRH seul. La synergie GHRP-2 + GHRH a produit des pics de GH allant jusqu'à 80 ng/mL. Le GHRP-2 agit via les récepteurs de la ghréline (GHS-R1a) hypothalamiques et hypophysaires, amplifiant la signalisation calcique dans les somatotropes. Contrairement à la ghréline, le GHRP-2 ne stimule pas significativement l'appétit aux doses thérapeutiques. Le profil de sécurité était excellent. Le GHRP-2 (Pralmorelin, GHRP Kaken) a été approuvé au Japon comme test diagnostique du déficit en GH.