Administration sous-cutanée de Melanotan II : bronzage et effets secondaires chez les volontaires sains
PubMed / NCBI
Résumé
Cet essai de phase I a évalué le Melanotan II (MT-II), un analogue cyclique de l'α-MSH, chez 10 volontaires sains de phototype clair (I-II). Le MT-II a été administré par injection sous-cutanée (0.025 mg/kg/jour) pendant 10 jours. L'objectif principal était d'évaluer l'induction de mélanogenèse sans exposition UV. Le MT-II a produit une augmentation significative et mesurable de la pigmentation cutanée (augmentation de la densité optique de la mélanine de 47%) sans exposition solaire. L'effet pigmentant était visible dès le 5ème jour et maximal à 10 jours, persistant plusieurs semaines après l'arrêt. Le mécanisme implique l'activation des récepteurs MC1R sur les mélanocytes, stimulant la synthèse d'eumélanine photoprotectrice. Les effets indésirables incluaient des nausées (80%), une érection spontanée chez les hommes (c'est cette observation fortuite qui a conduit au développement du PT-141/brémélanotide), une somnolence et des flushs faciaux. Des préoccupations ont été soulevées concernant la stimulation de nævi mélanocytaires existants, nécessitant un suivi dermatologique.
Résumé des conclusions
Cet essai de phase I a évalué le Melanotan II (MT-II), un analogue cyclique de l'α-MSH, chez 10 volontaires sains de phototype clair (I-II). Le MT-II a été administré par injection sous-cutanée (0.025 mg/kg/jour) pendant 10 jours. L'objectif principal était d'évaluer l'induction de mélanogenèse sans exposition UV. Le MT-II a produit une augmentation significative et mesurable de la pigmentation cutanée (augmentation de la densité optique de la mélanine de 47%) sans exposition solaire. L'effet pigmentant était visible dès le 5ème jour et maximal à 10 jours, persistant plusieurs semaines après l'arrêt. Le mécanisme implique l'activation des récepteurs MC1R sur les mélanocytes, stimulant la synthèse d'eumélanine photoprotectrice. Les effets indésirables incluaient des nausées (80%), une érection spontanée chez les hommes (c'est cette observation fortuite qui a conduit au développement du PT-141/brémélanotide), une somnolence et des flushs faciaux. Des préoccupations ont été soulevées concernant la stimulation de nævi mélanocytaires existants, nécessitant un suivi dermatologique.