N-Acétyl Épitalon Amidate : biodisponibilité améliorée et activation de la télomérase

Résumé des conclusions

Cette étude a évalué une forme modifiée de l'Epitalon — le N-Acetyl Epitalon Amidate — conçue pour améliorer la biodisponibilité et la résistance à la dégradation enzymatique du peptide original. La N-acétylation de l'extrémité N-terminale et l'amidation de l'extrémité C-terminale protègent le peptide contre les aminopeptidases et carboxypeptidases, augmentant significativement sa demi-vie plasmatique de 3 à 5 fois par rapport à l'Epitalon non modifié. Les essais in vitro ont montré que le N-Acetyl Epitalon Amidate conserve pleinement la capacité d'activer la télomérase (hTERT) dans les fibroblastes humains, avec une efficacité comparable à l'Epitalon natif. La pénétration cellulaire était améliorée grâce à l'augmentation de la lipophilicité conférée par les modifications terminales. L'allongement des télomères mesuré par Q-FISH était significatif après 48 heures de traitement. Ces modifications pharmacologiques pourraient permettre des voies d'administration alternatives (sous-cutanée, nasale) avec une meilleure biodisponibilité que l'Epitalon injectable.