Ipamoréline, nouveau peptide libérateur de GH : pharmacocinétique et sécurité chez le volontaire sain
PubMed / NCBI
Résumé
Cet essai clinique de phase I a évalué la pharmacocinétique, la pharmacodynamie et le profil de sécurité de l'ipamorelin, un pentapeptide synthétique sélectif des récepteurs de la ghréline (GHS-R1a), chez 42 volontaires sains. L'ipamorelin se distingue des autres GHRPs par sa sélectivité remarquable : il stimule la sécrétion de GH sans affecter significativement les niveaux d'ACTH, de cortisol, de prolactine ou d'aldostérone, contrairement au GHRP-6 et au GHRP-2. Les doses testées (1-100 μg/kg IV et SC) ont produit une libération de GH dose-dépendante avec un pic à 40 minutes post-injection. La demi-vie plasmatique est d'environ 2 heures. La réponse GH maximale était comparable à celle du GHRP-6 mais sans les effets indésirables sur l'axe corticotrope. Aucune modification significative de la glycémie, de l'insuline ou des hormones thyroïdiennes n'a été observée. Les effets indésirables étaient rares et légers (flush facial transitoire). Cette sélectivité unique fait de l'ipamorelin le GHRP le mieux toléré et le plus spécifique disponible.
Résumé des conclusions
Cet essai clinique de phase I a évalué la pharmacocinétique, la pharmacodynamie et le profil de sécurité de l'ipamorelin, un pentapeptide synthétique sélectif des récepteurs de la ghréline (GHS-R1a), chez 42 volontaires sains. L'ipamorelin se distingue des autres GHRPs par sa sélectivité remarquable : il stimule la sécrétion de GH sans affecter significativement les niveaux d'ACTH, de cortisol, de prolactine ou d'aldostérone, contrairement au GHRP-6 et au GHRP-2. Les doses testées (1-100 μg/kg IV et SC) ont produit une libération de GH dose-dépendante avec un pic à 40 minutes post-injection. La demi-vie plasmatique est d'environ 2 heures. La réponse GH maximale était comparable à celle du GHRP-6 mais sans les effets indésirables sur l'axe corticotrope. Aucune modification significative de la glycémie, de l'insuline ou des hormones thyroïdiennes n'a été observée. Les effets indésirables étaient rares et légers (flush facial transitoire). Cette sélectivité unique fait de l'ipamorelin le GHRP le mieux toléré et le plus spécifique disponible.